Um medicamento administrado por via oral apresenta as seguintes características:
Biodisponibilidade (F)=0,80
Volume de distribuição (Vd)=40 L / 70 Kg
T meia vida de eliminação (T1 / 2 e)=12 h
T meia vida de absorção =1 h
Concentração efetiva mínima =10 mu g / mL
Concentração tóxica =25 mu g / mL
Peso do paciente =70 kg
T= intervalo entre as doses (em horas)
D= dose administrada (em mg)
1,44=1 / ke(ke= constante da taxa de eliminação =0,693)
O esquema posológico correto seria de 300 mg (D), duas, três e/ou quatro vezes ao dia? Explique detalhadamente sua resposta.

Passo 1

Beleza, vamos lá! O enunciado fala sobre um medicamento que é administrado por via oral e nos dá várias características desse medicamento, como biodisponibilidade, volume de distribuição, meias-vidas de eliminação e absorção, concentrações mínima e tóxica, e o peso do paciente. O objetivo é descobrir qual esquema posológico é o mais adequado para administrar uma dose de 300 mg: duas, três ou quatro vezes ao dia. Para resolver isso, vamos precisar entender conceitos de farmacocinética, como biodisponibilidade, volume de distribuição, meia-vida de eliminação e absorção, além de como calcular a dose e o intervalo entre as doses para manter a concentração efetiva sem atingir a tóxica.

Passo 2

Primeiro, vamos entender a biodisponibilidade (F) = 0,80. Isso significa que 80% da dose administrada está efetivamente disponível no organismo para exercer efeito.

Passo 3

O volume de distribuição (Vd) = 40 L / 70 Kg. Isso nos ajuda a entender como o medicamento se distribui pelo corpo. Para um paciente de 70 kg, o volume total de distribuição será:
Vdtotal = 40 , L times 70 , kg = 2800 , L

Passo 4

A meia-vida de eliminação (T1/2 e) = 12 h indica o tempo que leva para a concentração do medicamento no sangue diminuir pela metade devido à eliminação.
A meia-vida de absorção = 1 h indica o tempo que leva para o medicamento ser absorvido totalmente no organismo após a administração.

Passo 5

A constante de taxa de eliminação ke pode ser calculada usando a relação:
T1/2 e = 0,693ke
Dado que T1/2 e = 12 h,
ke = 0,69312 approx 0,05775 , h^-1

Passo 6

Queremos manter a concentração efetiva mínima = 10 mu g/mL e evitar a concentração tóxica = 25 mu g/mL. Vamos calcular a dose necessária para manter a concentração no intervalo seguro.
Primeiro, convertendo a dose administrada D = 300 , mg para mu g:
300 , mg = 300 times 1000 = 300,000 , mu g
Aplicando a biodisponibilidade:
Dose efetiva = F times D = 0,80 times 300,000 = 240,000 , mu g

Passo 7

A concentração inicial após a administração é:
C0 = Dose efetivaVdtotal = 240,0002800 approx 85,71 , mu g/mL
Essa concentração inicial está acima da concentração tóxica de 25 mu g/mL, o que não é seguro. Portanto, precisamos ajustar o intervalo T entre as doses para que, após cada intervalo, a concentração não ultrapasse os limites seguros.

Passo 8

Usamos a fórmula de concentração após um intervalo T:
C(T) = C0 times e^-ke T
Queremos que C(T) >= 10 mu g/mL e C(T) <= 25 mu g/mL.
Vamos resolver para T:
Para não ultrapassar a concentração tóxica:
85,71 times e^-0,05775 T <= 25
Dividindo ambos os lados por 85,71:
e^-0,05775 T <= 2585,71 approx 0,2917
Aplicando logaritmo natural:
-0,05775 T <= ln(0,2917) approx -1,229
Multiplicando ambos os lados por -1 (inverte a desigualdade):
0,05775 T >= 1,229
T >= 1,2290,05775 approx 21,28 , h
Isso significa que, para evitar a toxicidade, o intervalo entre as doses deve ser de pelo menos 21,28 horas, o que não é compatível com as opções de duas, três ou quatro vezes ao dia (que correspondem a intervalos de 12, 8 e 6 horas, respectivamente).

Passo 9

Como a administração a cada 6, 8 ou 12 horas resultaria em concentrações que excedem o limite tóxico, o esquema posológico de uma dose de 300 mg duas, três ou quatro vezes ao dia não é adequado. Para manter a concentração dentro da faixa segura, seria necessário aumentar o intervalo entre as doses ou ajustar a dose administrada.

Resposta

O esquema posológico de 300 mg duas, três ou quatro vezes ao dia não é adequado, pois resultaria em concentrações do medicamento acima do limite tóxico. Portanto, nenhuma dessas opções é segura para a administração desse medicamento nessa dosagem.

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